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在1类抗癌新药的项目基础上,开展以澳门新浦新京8466为母核结构的衍生物结构改造及抗肿瘤活性研究,遴选出了十余种澳门新浦新京8466衍生物的抗肿瘤候选药物。部分候选药物突破了澳门新浦新京8466不稳定性和口服给药生物利用度低的技术瓶颈,解决澳门新浦新京8466在制备、保存及制剂生产过程易氧化降解的技术难点,首次实现口服给药与注射给药量效关系一致的口服制剂,开辟出新的给药途径,具有很好的临床应用价值和前景。
进一步的研究证实,结构改造后的澳门新浦新京8466衍生物不但具有更稳定的化学性质和较高的生物利用度,在抗肿瘤作用机理方面,靶向清晰、明确,有助于临床的精准治疗。