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Cancer Res Commun:发现能靶向作用KRAS蛋白的潜在抗癌药物
[ 来源:转载自网络   发布日期:2024-01-09 10:34:33  责任编辑:  浏览次 ]


2023年12月28日,一篇发表在国际杂志Cancer Research Communications上题为“Discovery of KRB-456, a KRAS G12D switch-I/II allosteric pocket binder that inhibits the growth of pancreatic cancer patient-derived tumors”的研究报告中,来自VCU Massey综合癌症研究中心等机构的科学家们通过研究成功开发了一种新型靶向性疗法,其能针对驱动一些最致命的人类癌症的KRAS蛋白,包括胰腺癌肺癌结肠癌等。

过去KRAS被认为是不可药用的靶点。有超过90%的胰腺癌、约35%的结肠癌和大约四分之一的肺部肿瘤都携带有突变的KRAS基因。这项研究中,研究人员通过联合研究筛选了一个化合物文库,旨在识别能将其吸附到KRAS并阻断其发挥作用的药物,从而就能有效预防癌症发生,随后研究人员通过这一过程识别出了一种最具潜力的药物:KRAS Binder-456 (KRB-456),随后研究人员对该药物进行了评估并理解其发挥作用的生物学机制。

研究人员证明,KBB-456能显著抑制携带KRAS突变的成瘾性肿瘤的小鼠的生长,这些肿瘤衍生自对疗法没有反应,在传统化疗或放疗后癌症复发的胰腺癌患者中。下一步研究人员计划进一步研究来测试这种药物与标准的治疗性方法的组合,旨在探索其是否能作为癌症疗法的有效补充,或者开发出一种更有效或更具选择性的药物来抵御KRAS G12D驱动的肿瘤。

综上,本文研究结果或能帮助确定一种治疗性方法,其或许同样适用于携带特异性KRAS G12D突变的肺癌和结肠肿瘤,为科学家们进一步开发针对KRB-456从而治疗人类胰腺癌的新型疗法奠定了坚实的基础。

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